Cribado de colecciones de productos para descubrir antivirales

Abstract

La emergencia de nuevos patógenos o la aparición de resistencias a los tratamientos habituales son según la OMS una de las mayores amenazas a la salud humana y animal en estos momentos, y es necesario desarrollar nuevos antimicrobianos. El trabajo se ha enfocado en el estudio de compuestos derivados de oxazina como potenciales antimicrobianos. La síntesis de estos derivados se había realizado en el IPNA-CSIC usando un proceso en cadena, pero los compuestos necesitaban purificarse y caracterizarse, para estudiar después sus actividades biológicas. De la colección existente, se seleccionaron cinco parejas de isómeros. Haciendo uso de las distintas técnicas los compuestos fueron purificados y caracterizados, y preparados para el estudios de su bioactividad en la Universidad de Lovaina. Aquí se describen los estudios de actividad antiviral y de citotoxicidad, y se establecen ciertas relaciones estructura-actividad.

The emergence of new pathogens or resistances to the usual clinical treatments are, according to the WHO, one of the major threats to human and animal health in these moments, and demands the development of new antimicrobial agents. This work is focused on the study of oxazine derivatives as potential antimicrobials. The synthesis of these derivatives was carried out in IPNA-CSIC using a sequential process, but the compounds needed purification and characterization before being submitted to biological screenings. From the existing libraries, five pairs of isomers were selected. Using different techniques, the compounds were purified, characterized, and prepared for the biological screenings in the University of Lovaine. The studies of antiviral activity and cytotoxicity, as well as some structure-activity relationships, are described herein.