Formulación de fármacos antipsicóticos con ciclodextrinas

Abstract

En la actualidad, el número de principios activos clasificados como fármacos de clase II, según el Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (BCS), está aumentando y, la búsqueda de alternativas para mejorar su solubilidad es uno de los principales objetivos de la industria farmacéutica. Se han utilizado múltiples estrategias para incrementar la solubilidad de diferentes fármacos y una de ellas es la complejación con ciclodextrinas (CDs). Las ciclodextrinas son oligosacáridos cíclicos, con forma troncocónica, caracterizados por una superficie externa hidrófila y una cavidad lipófila, capaces de formar complejos de inclusión (CI) a través de la incorporación de moléculas hidrófobas en su cavidad. Un carácter lipófilo con una biodisponibilidad y respuesta clínica variable convierte a los antipsicóticos en candidatos diana para la formulación con CDs, un proceso influenciado por el tipo de CD, la estequiometría del complejo, el medio de disolución, las características del fármaco y la vía de administración.

Currently, the number of active ingredients classified as Class II drugs, according to the Biopharmaceutical Classification System (BCS), are increasing and the search for alternatives to improve their solubility is one of the main objectives of the pharmaceutical industry. Multiple strategies have been used to increase the solubility of different drugs and one of them is complexion with cyclodextrins (CDs). Cyclodextrins are cyclic, truncated conical oligosaccharides characterized by a hydrophilic outer surface and a lipophilic cavity, capable of forming inclusion complexes (IC) by incorporating hydrophobic molecules into their cavity. A lipophilic character with a bioavailability and variable clinical response makes antipsychotics target candidates for formulation with CDs, a process influenced by type of CD, complex stoichiometry, dissolution medium, drug characteristics and route of administration.