Selective inhibitors of SLC6A14

Abstract

Se ha identificado una sobreexpresión del transportador de aminoácidos SLC6A14 en células cancerígenas. Se cree que la inhibición de este transportador podría ser una alternativa como tratamiento efectivo contra el cáncer. El único inhibidor conocido de este transportador el α-metil-triptófano. Desafortunadamente su uso como fármaco es inviable debido a que se necesitan cantidades milimolares para obtener un efecto farmacológico. El diseño de moléculas inhibidoras del transportador SLC6A14, y el diseño de una sonda fluorescente para un ensayo de inhibición son los objetivos de esta memoria de investigación.

The overexpression of the amino acid transporter SLC6A14 has been identified in cancer cells. It is believed that the inhibition of this transporter could be an alternative as an effective treatment against cancer. The only known inhibitor of this transporter is α-methyltryptophan. Unfortunately, its use as a drug is unfeasible because millimolar quantities are needed to obtain a pharmacological effect. The design of inhibitory molecules of this transporter, and the design of a fluorescent probe for an inhibition assay are the pillars of this work.