Apósitos para antiinflamatorios

Abstract

En este estudio, se formularon apósitos de quitosano-alginato conteniendo indometacina mediante la técnica de “Capa a Capa”. Previamente, la indometacina fue encapsulada en gránulos de alginato, obtenidos por entrecruzamiento del alginato con CaCl2. Inicialmente, el fármaco se encapsuló en microesferas de PLGA para ser incorporadas en gránulos elaborados con alginato al 1,3%. Esta formulación se descartó rápidamente por su lenta liberación (<1% al cabo de siete días). Para mejorar la liberación, se procedió a encapsular el fármaco directamente en los gránulos y a incrementar su porosidad usando una menor concentración de alginato en la elaboración, del 0,7%. Todas las formulaciones presentaron un elevado rendimiento de encapsulación. Los ensayos de liberación de indometacina desde los apósitos se realizaron en agua y en tampón fosfato (pH 7,4), para simular el pH de una herida cutánea. La liberación en tampón fosfato fue mayor que en agua, probablemente debido a la menor solubilidad de la indometacina en agua y por la capacidad de los fosfatos de secuestrar iones calcio y deshacer así el entrecruzamiento del alginato facilitando la liberación del fármaco. Los apósitos presentaron una elevada captación de agua demostrando su capacidad para absorber los exudados de una herida. Los resultados indican que el apósito podría ser de utilidad en el tratamiento de heridas cutáneas complicadas, a pesar de que la liberación de indometacina no se completa antes de su retirada, en los 3 primeros días.

In this study, chitosan-alginate dressings containing indomethacin were formulated using the "Layer to Layer" technique. Previously, indomethacin was encapsulated in alginate granules, obtained by alginate crosslinking with CaCl2. Initially, drug was encapsulated in PLGA microspheres to be incorporated into granules made with 1.3% alginate. This formulation was quickly discarded due to its slow release (<1% after 7 days). To improve the release, drug was encapsulated directly in the granules and their porosity was increased using a lower alginate concentration in the preparation, 0.7%. All the formulations showed a high encapsulation efficiency. The indomethacin release assay from dressings were performed in water and in phosphate buffer (pH 7.4), to simulate the pH of a skin wound. The release in phosphate buffer was higher than in water, probably due to the lower solubility of indomethacin in water and because of the ability of phosphates to sequester calcium ions and thus undo the alginate crosslinking facilitating drug release. The dressings showed high water uptake, demonstrating their ability to absorb a wound exudates. The results indicate that the dressing could be useful in the treatment of complicated skin wounds despite that the indomethacin release is not completed before its removal, in the first 3 days.