Revalorización de un fármaco caducado o sobrante mediante transformación química

Abstract

La contaminación por productos farmacéuticos es una amenaza emergente para el medio ambiente. Con la intención de contribuir a reducir dichos efectos adversos, se lleva a cabo la extracción y transformación química de un fármaco vencido, la gabapentina 1. A través de dicha actuación se alcanzan dos objetivos: el primero es evitar que el producto farmacéutico se introduzca en el medio ambiente, y el segundo, ofrecer una vía de revalorización tanto desde el punto de vista químico como económico. Después de extraer la gabapentina 1 de los comprimidos caducados, se transformó químicamente en la lactama 1a. Debido al perfil biológico de la lactama 1a, ésta se transformó en una colección de análogos estructurales (1b-f) que contienen grupos funcionales que aportan diversidad espacial y electrónica. Se utilizaron procedimientos sintéticos y técnicas de purificación sencillas, lo menos contaminantes posible y con rendimientos que van de moderados a buenos.

Contamination by pharmaceuticals is an emerging threat to the environment. In order to reduce these adverse environmental effects, it has been carried out the extraction and chemical transformation of an expired drug, gabapentin 1. This action achieves two goals: the first one is to prevent the pharmaceutical products from entering the environment, and the second one is to offer a way of revalorization from a chemical and economic point of view. Thus, after extracting gabapentin 1 from expired tablets, it was chemically transformed to lactam 1a. Due to the biological profile of lactam 1a, it was transformed into a collection of structural analogues (1b-f) that contain functional groups that provide spatial and electronic diversity. Simple synthetic procedures and purification techniques were used, with the least possible contaminants and with moderate to good yields.