Microesferas poliméricas para tratamiento local
Author
Mateo León, CristianDate
2020Abstract
Los sistemas de liberación controlada permiten modular la cinética de cesión de los fármacos
consiguiendo efectos terapéuticos a dosis bajas, asegurando su eficacia y seguridad. En este
trabajo proponemos elaborar microesferas de goserelina para su administración local en miomas
uterinos, con el objetivo de reducir estos tumores evitando los efectos secundarios derivados de
la administración sistémica. Las microesferas se prepararon por el método de doble emulsión
utilizando como polímero el poliláctico-co-glicólico (PLGA). Además, se incorporó alginato en
la fase acuosa interna de una de las formulaciones para explorar su papel sobre la capacidad de
encapsulación y el perfil de liberación de la proteína. A diferencia de lo esperado, la
formulación sin alginato presentó mejores resultados en ambas situaciones.
No obstante, los resultados preliminares relativos a los perfiles de liberación podrían ser muy
útiles para continuar con los estudios in vivo e in vitro que requiere el desarrollo de estas
preparaciones. La formulación sin alginato liberaría la totalidad de la dosis encapsulada en un
mes, resultando apropiada para posteriores ensayos in vivo. Por su parte, la formulación con
alginato podría ensayarse en modelos in vitro que permanecen viables una semana, tiempo que
tarda en cederse la goserelina desde estas microesferas. Controlled drug delivery systems allow to modulate release kinetics achieving therapeutic
effects at low doses, ensuring efficacy and safety. In this work, we propose to develop goserelin
microspheres for local administration in uterine fibroids, with the aim of avoiding the side
effects derived from systemic administration. Microspheres were prepared by the double
emulsion method using polylactic-co-glycolic (PLGA) as polymer. In addition, alginate was
incorporated into the internal aqueous phase of one of the formulations to explore its role in the
encapsulation capacity and release profile of the protein. Unlike expected, alginate-free
formulation presented better results in both situations.
However, these preliminary results concerning the release profiles could be useful to continue
with in vivo and in vitro trials required for the development of these preparations. Alginate-free
formulation would release the entire encapsulated dose in one month, making it suitable for
subsequent in vivo testing. On the other hand, alginate formulation could be tested on in vitro
models that remain viable for a week, the goserelin release time from these microspheres.